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代谢途径是怎么样的 盐酸表柔比星注射液的药理作用是什么

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盐酸表柔比星注射液对于乳腺癌、肺癌、软组织肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌的治疗具有效果。那么,盐酸表柔比星注射液的药理作用是什么?代谢途径是怎么样的?

盐酸表柔比星注射液的成分是表柔比星,表柔比星是多柔比星4'位置上的羟基由顺位变为反位,在人体β-葡糖醛酸酶的作用下产生可解毒的代谢物,这些代谢物被证实相比母体药物具有较轻的细胞毒性。药品为细胞周期非特异性药物,主要作用部位是细胞核,作用机制与其能与DNA结合有关。体外培养的细胞加入药品可迅速透入胞内,进入细胞核与DNA结合,从而抑制核酸的合成和有丝。

已证实表柔比星具有广谱的抗实验性肿瘤的作用,对拓扑异构酶II也有抑制作用。疗效与多柔比星相等或略高,而毒性尤其是心脏毒性低于多柔比星。动物毒理研究表明,类似大多数抗肿瘤药物和免疫抑制,药品在特定试验条件下在动物身上表现出致突变性和致癌性。

表柔比星体内代谢和排泄较多柔比星快,广泛分布于组织中,平均血浆半衰期约40小时,主要在肝脏代谢,经胆汁排泄。48小时内,9~10%的给药量由尿排出,4天内,40%的给药量由胆汁排出,该药不通过血脑屏障,可透过胎盘。

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